Тамоксифен при стимуляции овуляции


Тамоксифен.

Тамоксифен является антиэстрогеном, отлично влияющим на сокращение количества гонадотропных гормонов. Подходит представителям обоих полов. Эффект от применения доказан при сокращении числа спермиев.

Так как Тамоксифен способствует созданию эстрадиола, выступающего половым гормоном женщин, то увеличивается количество гонадотропных гомонов, тестостерона. При этом фактически у двадцати процентов пациентов действие препарата на организм наблюдалось исключительно положительное – подвижность спермиев увеличивалась.

В женском организме имеются гонадотропные гормоны, оказывающие влияние на яичник и вызывающие развитие/рост фолликулов. Также лютеинизирующий гормон оказывает влияние на овуляцию, способствует превращению в желтое тело фолликула. Тамоксифен – медпрепарат, входящий в перечень средств для борьбы с бесплодием у женщин, мужчин.

Тамоксифен производится различными компаниями:

  • австрийской Эбеве;
  • немецкой Гексал;
  • российской Верофарм;
  • чешкой Лахема.

В настоящее время российский препарат производится как Веро-Тамоксифен и продается по доступной стоимости. В нем активным действующим компонентом считается тамоксифен. Препараты имеют аналогичное воздействие на больных.

Лишь в некоторых ситуациях пациенты замечают возникновение побочных явлений в случае приема медпрепарата российского производства. Наверное, это связывается с тем, насколько очищено химическое вещество. О наличии препарата российской компании Верофарм вы всегда сможете узнать в аптеке.

Фармакологическое воздействие

Противоопухолевый медпрепарат, относящийся к группе антиэстрогенов. Средство способствует блокировке рецепторов эстрогенов, которые имеются в опухолях. Получается, что тамоксифен замедляет прогрессирование онкологического образования, поскольку он стимулируется эстрогенами. Препарат считается нестероидным, то есть не гормональным. Возможность блокировки эстрогенов может наблюдаться в течение 10-14 суток после того, как доза принята однократно.

Другим воздействием медпрепарата считается возможность вызывать женскую овуляцию в тех случаях, когда она отсутствует. Средство способствует освобождению гормонов гипофиза – гонадотропных. Некоторым мужчинам с олигоспермией назначается Тамоксифен, способствующий повышению количества фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормонов, а также эстрогенов/тестостерона.

У мужчин под воздействием лютеинизирующего гормона становится большей проницаемость для тестостерона семенных канальцев. Таким образом, выход тестостерона значительно увеличивается из яичек, также меняется концентрация данного гормона в крови.

У мужчин основным стимулятором развития семявыносящих канальцев считается фолликулостимулирующий канал. Как правило, данный гормон опосредованно увеличивает количество тестостерона в крови, по причине чего гарантируется процесс созревания спермиев.

Скидки и акции от всех клиники ЭКО в одном письме. Получите полезную рассылку.

Основные показания к применению

  • Рак почки, саркома мягких тканей, меланома;
  • эндометрия;
  • гормонозависимый рак яичников, груди;
  • онкология предстательной железы.

Веро-Тамоксифен зачастую назначается женщинам при ановуляторных состояниях, а также мужчинам в случае наличия олигоспермии.

Противопоказания

  • Чувствительность к компонентам средства;
  • кормление грудью, вынашивание младенца;
  • лейкопения;
  • выраженная тромбоцитопения;
  • гиперкальциемия.

Если назначен Тамоксифен, следует наблюдать за пациентом со всей тщательностью, в особенности, если у него наблюдается сахарный диабет, имеются аномалии почек. Также препарат с максимальной осторожностью назначают пациентам, которые страдают офтальмологическими болезнями и в случае тромбоэмболических нарушений, которые наблюдались в прошлом.

Дозировка препарата

Доза таблеток устанавливается в каждом конкретном случае в индивидуальном порядке непосредственно по показаниям. Как правило, при лечении онкологических болезней средство назначается дозировкой 40мг или больше в одни сутки. Принимать таблетки следует каждый день. Их не нужно разжевывать, при этом важно запивать жидкостью в небольшом количестве.

Суточная дозировка делится на два приема. Пить таблетку можно в утреннее и вечернее время, а также можно принимать дозу в полном объеме с утра. Продолжительность лечения – в течение 3 лет в том случае, если пациент страдает раком.

В случае наличия ановуляторного бесплодия принимается дозировка препарата по 10мг несколько раз в сутки непосредственно со вторых суток начала месячных. Также со временем можно повышать дозировку, к примеру, до 40 или 20мг несколько раз в сутки. Естественно, вопрос о повышении дозировки решается врачом.

При наличии ановуляторных состояний у представительниц слабой половины и олигоспермии у сильной назначаются другие дозы медпрепарата. Также врач регулирует продолжительность лечебного процесса.

При олигоспермии таблетки назначаются в дозе около 10мг несколько раз в сутки. Обратите внимание на побочные действия, которые могут наблюдаться у пациента.

Побочные реакции

  • ЖКТ: рвотные позывы, тошнота, запор, плохой аппетит, холестаз, в печени жировая инфильтрация.
  • Глаза: конъюнктивы, расстройства функционирования органов зрения, проблемы с глазными сетчатками, ретробульбарный неврит.
  • ЦНС: боль в голове, головокружение, спутанное сознание, сонное или депрессивное состояние.
  • Волосы, кожный покров: покраснение, сухость кожного покрова, волосы начинают выпадать.
  • Гениталии: зуд, кровотечения во влагалищах, яичники могут увеличиваться.
  • Сосуды, сердце: отечность, флебит, тромбоэмболия.

У женщин в случае приема препарата наблюдается отклонение менструального цикла от нормы. Иногда месячные полностью прекращаются. Подобные нарушения становятся причиной продолжительного приема средства. Зачастую плохие реакции имеют преходящий характер, а также совсем проходят, когда дозировка снижается.

Иногда Тамоксифен при продолжительном приеме способен вызвать определенные изменения крови. Как правило, побочные реакции зачастую не требуют, чтобы прием препарата был прекращен. Также можно не менять лечебную схему. В случае продолжительного приема побочные эффекты наблюдаются практически всегда.

Есть особенные указания для приема препарата. Перед тем, как начинать лечение, женщина проходит обследование у гинеколога для того чтобы исключить наличие беременности. В период приема средства женщины должны вступать в половой акт, используя исключительно надежные контрацептивы. Если женщины пьют таблетки долго, тогда из влагалища будут наблюдаться кровянистые выделения. Следует пойти к гинекологу для консультации. Не нужно сочетать Тамоксифен с гормональными препаратами.

Тамоксифен и цитрат кломифена в ЭКО с мягкой стимуляцией - Просмотр полного текста

Экспериментально: тамоксифен

Все пациенты будут проходить исследование гормонов сыворотки и контролироваться с помощью трансвагинального ультразвукового исследования яичников на 3-й день менструации (D3). Пациенты в группе тамоксифена будут принимать 20 мг пероральных таблеток тамоксифена ежедневно с D3 в течение 5 дней. Все пациенты будут проверьте сыворотку E2 и проведите трансвагинальное ультразвуковое исследование для определения среднего диаметра фолликулов и толщины эндометрия на 8-й день цикла.Исследователи добавят HMG и GnRH-ant в соответствии с диаметром фолликула, E2 и LH. Человеческий хорионический гонадотропин (ХГЧ) (5000-10000 МЕ внутримышечно) будет введен при обнаружении одного фолликула размером не менее 18 мм. ЭКО или ИКСИ будут выполнены через 34-36 часов после введения ХГЧ. Все пациенты будут получать поддержку лютеиновой фазы прогестероном 60 мг в / д в течение 2 недель.

Лекарственное средство: Тамоксифен

Пациенты в группе тамоксифена будут принимать пероральные таблетки тамоксифена по 20 мг ежедневно с 3 дня менструации в течение 5 дней.

Другое название: CAS RN : 10540-29-1


.

Сохранение фертильности с помощью стимуляции яичников, связанной с тамоксифеном, предшествующей химиотерапией рака груди - Просмотр полного текста

При 50 000 новых случаев в год рак груди является наиболее распространенным видом рака у женщин во Франции. Около четверти случаев рака груди возникает до наступления менопаузы, а 7% - в возрасте до 40 лет. В связи с увеличением заболеваемости раком груди у молодых женщин и снижением возраста первой беременности нередки случаи, когда пациентка желает забеременеть после лечения рака груди.Среди этих женщин распространено использование адъювантной терапии (химиотерапия, гормональная терапия, химическая кастрация). Адъювантная или неоадъювантная химиотерапия привела к значительному снижению частоты рецидивов и увеличению выживаемости этих пациентов, но это лечение могло иметь более или менее долгосрочные последствия, в том числе для функции яичников. Последствия этих терапевтических средств для яичников также должны быть объяснены молодым пациентам. Но кажется, что эта информация часто неадекватна или плохо понимается, и тогда пациенты сожалеют о вторичном бесплодии.

Доля пациенток со спонтанной беременностью после рака груди составляет от 3 до 7%, особенно из-за этих методов лечения.

Таким образом, очень важно предвидеть эту проблему, предлагая использовать методы сохранения фертильности для этих молодых пациентов до любого лечения гонадотоксиков.

Исследование

PRESAGE предлагает пациентам младше 40 лет сохранить фертильность перед неоадъювантной или адъювантной химиотерапией при инвазивном раке груди.

Целью данного исследования является оценка осуществимости экстренного приказа о стимуляции яичников, чтобы не откладывать начало лечения. Эта стимуляция сочетала гонадотропин и тамоксифен с последующим забором ооцитов. Пациент может получить витрификацию ооцитов и / или эмбриона.

Эта процедура уже выполняется во многих странах и некоторыми французскими бригадами, сочетая тамоксифен или летрозол с классической стимуляцией гонадотропинами.

.

Tamoxifen - Wikipedia

Tamoxifen , vândut sub numele de marcă Nolvadex , printre altele, este un medicament care este utilizat pentru превентивное заболевание рака, что sân la femei sân la femei i i 9000, 9000, 9000, 9000 $. Este, de asemenea, studiat pentru alte tipuri de Cancer. Acesta fost folosit și pentru sindromul Albright. Tamoxifen este de obicei administrat zilnic oral timp de cinci ani pentru Canceul de sân [10] .

Неблагоприятные реакции на серьезные осложнения включают в себя риск повреждения рака матки, травму сосудов головного мозга, проблему ведущей эмболии легочной артерии [10] . Efecte secundare comune включает нерегулярные менструации, пирсинг в утробе и буферизации. Acesta poate fi periculos pentru copil dacă este administrat mamelor în timpul sarcinii sau alăptării. Этот модулятор селективного рецептора эстрогена (SERM) является функциональным средством, снижающим активность целлюлозной канцероазы в системе [11] .Estembru al grupului de compui numit trifeniletilene [12] .

Тамоксифен был впервые приготовлен в 1962 году, химическая компания Дора Ричардсон [13] [14] . Se află pe Lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății, cele mai sigure i cele mai eficiente medicamente necesare într-un sistem de sănătate [15] . Тамоксифен является универсальным лекарственным препаратом [10] , который содержит лекарственное средство для апроксимации 0,07–0,23 долларов США за [16] .În Statele Unite, стоимость приблизительно 1 доллар pe zi. В 2016 году было выпущено лекарственное средство с предварительным назначением 238-lea cel mai prescris в Statele Unite, cu peste două milioane de rețete [17] .

Cancer de sân [изменить | modificare sursă]

Тамоксифен используется в качестве рецептора эстроген-позитивного рака (ER-позитив в сочетании с ER +), прежде всего, после наступления менопаузы [18] . În plus, acesta este cel mai comun tratament гормональный pentru рак mamar [19] .Este, de asemenea, aprobat de către FDA pentru Preventionirea Canceului de sân la femeile cu risc ridicat de dezvolta această boală [20] . Medicamentul a fost aprobat și pentru reducerea Canceului contralateral (la celălalt sân). Utilizarea de tamoxifen este Recomandată timp de 10 ani [21] .

в 2006 году, un mare studiu clinic заключил că raloxifenul este de asemenea eficient în reducerea incidenei Canceului de sân. Результат актуализации двойного лечения 6,75 ani de observații au dovedit că raloxifenul păstrează 76% din eficacitatea tamoxifenului для профилактики рака без инвазии, cu 45% mai puține cazuri de Cancer uterin sâine de la cheque 25% ралоксифен față de femeile care iau tamoxifen [22] [23] [24] .

Бесплодие [изменение | modificare sursă]

Тамоксифен является фолозитом, индуцирующим яйцеклетку, инфертилитата ля фемей, тулбурэри, ановуляторы. Acesta este administrat în zilele a treia până la a aptea ale ciclului femeii [25] .

Tamoxifen îmbunătățește Feritatea la bărbații cu infertilitate prin dezinhibarea axei hipotalamo – hipofizo – gonadale prin Intermediul antagonismului ER și, astfel, creșterea secretției de гормон, фолиевая кислота, фолиевая кислота, тест 9000 [9] тест на лютеинизирующий гормон (9) .

Ginecomastie [изменение | modificare sursă]

Тамоксифен является эффективным средством профилактики гинекомастии [27] [28] . Este administrat ca măsură превентивная в дозе mici sau folosit la apariția unor simptome precum durerea mamelonului sau sensibilitate. Există și alte medicamente care sunt luate pentru scopuri similare, Precum clomifen și medicamentele anti-aromataze, уход за солнцем использовать в încercarea de a evita efectele неблагоприятного легата гормонов.

Пубертатная беременность [изменение | modificare sursă]

Тамоксифен, как правило, используется в пубертатных периферических условиях, исключая случай синдрома МакКьюна – Олбрайта, в течение дня [29] [30] [31] . S-демонстрация că сокращение viteza de creștere i rata de maturare osoasă la fetele cu pubertate precoce și, prin urmare, îmbunătățește înălțimea finală a acestora.

Формы доступны [изменить | modificare sursă]

Нолвадекс (тамоксифен), компримат 20 мг.

Тамоксифен представляет собой препарат в форме таблеток для орального раствора [32] [33] .

Тамоксифен не имеет противопоказаний, включая гиперсенсибилизацию тамоксифена с дополнительными ингредиентами, индивидуальный уход и сопутствующую терапию с антикоагулянтом типа кумарина для женского антецедента тромбоэмболии (тромбоэмболии сердца).

Агентство здравоохранения и социальных служб по исследованиям и качеству здравоохранения в SUA sugerează că tamoxifenul, raloxifenul și tibolona utilizate pentru a trata Canceul de sân reduc semnificativ Canceul de sân invaziv la femeile de vârsta , dar cresc și riscul de efecte secundare negative [34] .

Oase [изменение | modificare sursă]

Un efect secundar benefic al tamoxifenului este că previne pierderea de masă osoasă, acționând ca un agonist al ER (cu alte cuvinte, imită efectele estrogenului) в acest tip de celule. Prin urmare, prinhibarea osteoclastelor, previne osteoporoza [35] [36] . Când tamoxifenul a fost lansat ca medicament, s-a crezut că va acționa ca антагонист ER în toate esuturile, inclusiv în oase, i, prin urmare, a existsat or preocupare referitoare la contribuția sa la остеопороз.Așadar cercetătorii au fost Surprinși de Observația clinică efectului opus. Acțiunea selectivă tamoxifenului in func funie de esut a condus la formularea conceptului de SERM [37] . Spre deosebire, tamoxifenul - это лекарство, которое вызывает пирдереа-де-массажа, содержащая женское тело, в период пременопаузы, продолжающееся после менструального цикла, адъювантная химическая терапия [38] .

Рак эндометрия [изменение | modificare sursă]

Тамоксифен, содержащийся в SERM [39] .Этот антагонист является антагонистом esutul mamar, acționează ca agonist parțial pe endometru i a fost asociat Canceului endometrial la unele femei. Prin urmare, modificările endometriale, inclusiv Cancel, se numără printre efectele secundare ale tamoxifenului [40] . В тимп, риск рака эндометрия поате крете-де-ла-дуа-ла-патру-ори, ceea ce a dus la limitarea la doar cinci ani a utilizării tamoxifenului [41] .

Американское онкологическое общество рассматривает тамоксифенул, вызывающий рак, вызывающий рак, и способствующий развитию рака матки и сокращающий риск рака матки с [42] .ACS afirmă că utilizarea sa nu ar trebui să fie evitată în cazurile în Care Risk de Sân repetat în lipsa medicamentului, este mai mare decât riscul dezvolta dezvolta рака матки в презервативе медикамента.

Сердечно-сосудистые заболевания и метаболизм [изменение | modificare sursă]

Tratamentul cu tamoxifen la femeile in postmenopauză este asociat cu efecte beneice asupra profilului lipidelor serice. Cu toate acestea, petermen lung, date din studiile Clinice Nu демонстрация неэффективного кардиопротектора [43] .Pentru unele femei, tamoxifen poate provoca o creștere rapidă в концентрации триглицеридов в sânge. Кроме того, существует безрисковая тромбоэмболия, в особой форме в тимпуле, когда имеешь дело с хирургическим вмешательством, главным образом за периоаду иммобилизации [44] . Демонстрация использования тамоксифена приводит к риску возникновения тромбоза глубокого венозного кровотока, легочной эмболии при аварии сосудов головного мозга [45] . Tamoxifen este, de asemenea, o cauză a ficatului gras [46] .

Sistemul nervos central [изменение | modificare sursă]

Pacienții tratați cu tamoxifen pentru pentru рак де sân демонстрация когниции redusă [47] i scoruri mici ale memoriei semantice [48] . Cu toate acestea, tulburările de memorie la pacienții tratați cu tamoxifen, и fost mai puțin серьезный faă de cei tratați cu анастрозол, ингибитор ароматазы [49] .

Un număr semnificativ de pacienți tratați cu tamoxifen Experimentează o Redure a libidoului [50] [51] .

Отравить печень [изменение | modificare sursă]

Тамоксифенул и другие вещества, вызывающие гепатотоксичность [52] . Au fost raportate diferite tipuri de hepatotoxicitate.

Creștere în greutate [изменение | modificare sursă]

Creșterea în greutate este un efect secundar raportat frecvent [53] , dar studiile nu au găsit dovezi semnificative ale corelației [54] .

Supradozajul acut de tamoxifen nu a fost raportat la oameni.В Studii de variere a dozelor, тамоксифен и fost administrat в дозе foarte mari la femei (de exemplu, 300 мг / м 2 ) i s-a observat apariia neurotoxicității острый, printre care tremor, hiperreflexmerat mers deze. Aceste simptome au avut loc după trei până la cinci zile de la tratament și au dispărut după două până la cinci zile de la întreruperea tratamentului. Nu s-au găsit dovezi pentru neurotoxicitate constantă. Prelungirea intervalului QT - fost observată, de asemenea, la doze foarte mari de tamoxifen.Nu există niciun antidot pentru supradozajul cu tamoxifen. În schimb, tratamentul ar trebui să fie bazat pe simptome.

Это возможно в результате обмена веществ, образованного вариантами, генами CYP2D6 (число și simplu 2D6), которые улучшают метаболизм тамоксифена в метаболизме, так как активность [] [] . Pe 18 octombrie 2006, Подкомитет по клинической фармакологии рекомендует включатьrea de informații cu Privire la această genă на проспекте [57] .

Anumite variante de CYP2D6 la pacienții cu mamar рака, что приводит к получению результата, который больше не влияет на лечение тамоксифена [58] . Astfel ,identificarea pacienților cu aceste fenotipuri de CYP2D6 prin genotipare poate duce la găsirea de medicații Alternative.

Studii Recente sugerează că administrarea de antidepresive din gama ингибитор или селективный C-серотонин (SSRI), прекум пароксетина (Paxil), флуоксетин (Prozac) și sertralină (Zoloftrue de la Concents), лекарственное средство 2, лекарственное средство necesară pentru a метаболиза тамоксифенула в форме активного вещества [59] .Un studiu American prezentat la conferința anuală a Societății Americane de Oncologie Clinică в год 2009 г., постоянный, дупа дой ани, 7,5% дневного ухода за женщиной с добавлением тамоксифена с подтвержденным рецидивом, сравнительный уход 16% с лечением от гриппа, пароксия sau sertralină, medicamente считает, что эффективные ингибиторы CYP2D6. Această diferență se traduce într-o creștere de 120% în riscul reapariției Canceului de sân. Pacienii care au luat SSRI, Celexa (citalopram), Lexapro (escitalopram) sau Luvox (fluvoxamină) nu au un risc crescut de recidivă datorită lipsei метаболизм, конкурирующий с pentru enzima CYP2D6 [60] .Un nou studiu a демонстрация mai clear că paroxetina duce la cele mai proaste rezultate. Pacienții tratați cu atât paroxetină, cât și tamoxifen, au un risc cu 67% mai mare deces din cauza Canceului la sân, от 24% до 91%, с функцией durata tratamentului concomitent [61] .

Tamoxifenul interacționează cu anumiți alți antiestrogeni [62] . Inhibitorul de aromatază aminoglutetimidă индуцирует метаболизацию тамоксифенулуи. По шимбу, ингибитор ароматазы, летрозола, афектеаза, метаболизирующего тамоксифенулу.Ba dimpotrivă, тамоксифенул индуцируют метаболизацию летрозолулюй и снижают семнификативную концентрацию.

Farmacodinamică [изменение | modificare sursă]

Тамоксифен действует как модулятор селективных рецепторов эстрогенов (SERM) как агонист парциальных рецепторов эстрогенов (ER). Activitatea sa este atât estrogenică, cât și antiestrogenică, profilul efectelor different in funcție de esut. В частности, тамоксифен является преобладающим антиэстрогенным действием в организме, а также преобладающим эффектом эстрогении в матке и тканях.N esutul mamar, тамоксифен acționează ca антагонист al ER, așadar transcripția de genelor рецептивный la estrogen este ignată [63] .

Тамоксифен представляет собой релятивную смесь рецепторов эстрогена с синусом, действующим на метаболизм, прекум афимоксифен (4-гидрокситамоксифен; 4-OHT), эндоксифен ( N -гидоксифен). Acești Metabolii au aproximativ o afinitate de 30 până la 100 de ori mai mare pentru ER decât tamoxifen [64] .Тамоксифен состоит из 7% или 6% от афинитата эстрадиолулюи пентру ERα, соответственно, ERβ и афимоксифена составляет 178% и 338% от афинитата эстрадиолулуй пентру ERα и ERβ, соответственно [65] . Принурмаре, афимоксифен действует в 25 раз больше, чем в первый раз, когда он находится на 56-м году жизни, и в то же время больше, чем в первой половине дня, тамоксифен [66] . Тамоксифен - это лекарство от SERM, вызывающее легкое, связанное с ядерным комплексом, ER – тамоксифен от чумы 48 из [67] [68] .

Афимоксифен сам по себе ER, комплекс ER / тамоксифен восстанавливает альте протеин, как одно целое, под номером de co-represori, в комплексе, который содержит апои ADN, содержащие модуль экспрессии родителя. Unele dintre aceste Proteine ​​sunt NCoR și SMRT [69] . Funcția tamoxifenului poate fi regată de o serie de variabile differite, inclusiv factori de creștere [70] . Тамоксифенул требует наличия блохинового фактора, вызывающего преципитат ErbB2 / HER2 [71] , является доказательством того, что ErbB2 устраняет рак, резистентный к тамоксифену [72] .Выделите тамоксифен, необходимый для протеина PAX2 pentru întregul său efect anticancerigen [73] . В представлении exprimării puternice de PAX2, комплексный тамоксифен / ER este capabil să suprime expresia propliferativă протеинелор ERBB2. В шимбе, пациенты могут вызывать AIB-1 чаще всего с PAX2, комплекс тамоксифена / ER регулируется положительным результатом ERBB2, результат лечения в стимуляционной области рака рака [74].

Афимоксифен, который является конкурентным эстрогеном (считается и агонистом эндогенного эстрогена) в опухолевой клетчатке, является альтернативным продуктом, производящим комплексную ядерную терапию, обеспечивающую синтез ADN, которая ингибирует эффективную эстрогенулу.Acesta este un agent nesteroidian cu puternice proprietăți antiestrogenice, care concurează cu estrogenul pentru siturile de legare în sân și alte esuturi. Тамоксифенул для лица ca celulele să rămână в fazele G 0 și G 1 ale ciclului celular. Pentru că previne diviziunea (pre) celulelor cancroase, dar nu provoacă moartea celulelor, tamoxifenul este un citostatic și nu citocid.

Тамоксифен снижает уровень IGF-1 в 17 раз на 38% в организме [75] .Suprimarea producției de IGF-1 в ficat este o acțiune bine-cunoscută эстрогенилор și SERM. Доза тамоксифена в дозе 10 мг / зи имеет недостаток в дозе 20 мг / зи в суперприводной нивелирующей жидкости IGF-1 [62] .

Efectele tamoxifenului asupra exprimării Ki-67 в раковой опухоли, концентрирующей глобулиновые гормоны сексуального гормона с концентрацией IGF-1, которая зависит от дозы в интервале между дозой рака и 20 мг. sân [76] .Формат: тканеспецифическая эстрогенная и антиэстрогенная активность SERM Норендоксифен ( N , N -дидесметил-4-гидрокситамоксифен), альт-метаболит, активирующий тамоксифенулу, ационаз, являющийся ингибитором ароматазы, конкурирующим с путернией (IC 50 = 90 нМ). antiestrogenică и тамоксифенулу [77] .

Pe lângă activitatea sa ca SERM, тамоксифенул является мощным ингибитором селективной протеин-киназы C i este activin acest sens la концентрированная терапия [78] .Această acțiune este considerată a explicația eficacității tamoxifenului în tratamentul tulburării bipolare.

Тамоксифенул эфир и ингибитор гликопротеинов P.

Farmacocinetică [изменение | modificare sursă]

Тамоксифен является быстро абсорбирующим веществом, расширяющим кишечник, дуплексным администратором и оральным [62] [79] . Biodisponibilitatea tamoxifenului administrat устный este ridicată, приблизительно 100%, ceea ce sugerează un метаболизм начальный минимум в кишечнике și ficat.După administrare, maxima de tamoxifen apare după trei până la apte ore [80] . Nivelurile stabile de tamoxifen sunt atinse de obicei după trei până la patru săptămâni, dar uneori până la 16 săptămâni de administrare zilnică. Nivelurile stabile de afimoxifen sunt atinse după 8 săptămâni de administrare zilnică de tamoxifen [81] [82] .

Объем распределения тамоксифенулуи составляет 50 фунтов на 60 л / кг, клиренс составляет 1,2 балла на 5,1 литра / или [62] [80] .Concentrații mari de tamoxifen au fost идентифицирует sân, матку, ficat, rinichi, plămân, поджелудочную железу și ovar la animale i la om. Nivelurile de tamoxifen в утробе в течение 2 дней, когда 3 ori mai mare decât в обращении. Legarea de Proteinele Plasmatice a tamoxifenului și afimoxifenului este de peste 99% [82] . Тамоксифенул является основным ингредиентом альбумина.

Тамоксифен в синусоиде без промедикации, метаболизат в организме, содержащий изоформ цитокромулу P450 CYP3A4, CYP2C9 или CYP2D6 в метаболической активности, прекум афимоксифен și 83000 [] 9000 [] эндоксифен.Тамоксифен i метаболизм săi sunt supuși conugării, prin glucuronidare și sulfatare [81] . Este posibil ca tamoxifenul să aibă o acțiune de ингибирует проприульный метаболизм.

Тамоксифен не обнаруживает плазматических эффектов, устраняет обнаружение веществ, находящихся в воздухе, и различные варианты патруля непреодолимой силы [62] [83] [80] . N mod similar, timpul de înjumătățire al afimoxifenului este de 14 zile [82] . În schimb, timpul de înjumătățire al endoxifenului este de 50 la 70 de ore.Timpiiungi de înjumătățire ai tamoxifenului și afimoxifenului sunt atribuiți nivelului ridicat de legare de Proteinele Plasmatice i recirculării enterohepatice. La întreruperea tratamentului, nivelul de tamoxifen și de Metaboliți ai săi persistă în circație pentru cel puțin 6 săptămâni. Тамоксифенул является основным экскретатом в белках, которые устраняют в каловых массах, а затем устраняют их в моче.

Тамоксифен является нестероидным семейством трифенилэтиленелоров SERM, который является структурным, производным от эстрогения диэтилстильбэстрогенов и антиэстрогенов прекум-хлоротрианизенэтиэтамокситрифетол [84] [84] [84] [84]Первоначально а фост синтетизат кломифенул, яар тамоксифенул и фост дезволтат скрытый. Тамоксифен эстестранс легат структурный де альте трифенилэтилен, кломифен, наоксидин, оспемифен, торемифен [88] [89] . Alte SERM, прекум ралоксифен, sunt din punct de vedere структурный отличительный признак тамоксифена și alte trifeniletilene.

Тамоксифен является коммерческим в первой части марки Nolvadex, которая доступна в качестве дополнительной разновидности альтернативной марки в новой категории [90] . a b c d e h i j k l „tamox9200 tamoxifen în

  • ^ a b Тамоксифен (на английском языке), DrugBank, доступ к
  • ^ a b Tamoxifen (на английском языке), ChemSpider, доступ к
  • ^ a b тамоксифен (на английском языке), ChEBI, доступ в
  • ^ a b TAMOXIFEN (на английском языке), ChEMBL, доступ в
  • ^ a b Tamoxifen (în engleză), DrugBank,
  • ^ a b «тамоксифен», тамоксифен (на английском языке), PubChem, accesat în
  • ^ «Цитрат тамоксифена». «Тамоксифен (ТАМ): спор продолжается» (PDF). Annali dell'Istituto Superiore di Sanita . 42 (2): 170–3. . PMID 17033137. Архив дин оригинал (PDF) la .
  • .

    Использование трансвагинального ультразвукового исследования для мониторинга воздействия тамоксифена на размер лейомиомы матки и образование кисты яичника

    ПОСТЕНОПАУЗАЛЬНАЯ ОЦЕНКА И ЧТО ДЕЛАТЬ

    ПОСТЕНОПАУЗНЫЕ КИСТЫ ЯИЧНИКА: КАК ОЦЕНИТЬ И ЧТО ДЕЛАТЬ Стивен Р.Гольдштейн, доктор медицинских наук, профессор акушерства и гинекологии, директор гинекологического ультразвукового отделения, содиректор, костная денситометрия Нью-Йоркского университета

    Дополнительная информация

    ЛЕЧЕНИЕ СУБСЕРОЗНЫХ ФИБРОИДОВ

    ВВЕДЕНИЕ Миома матки, также известная как лейомиома, является наиболее частым образованием в тазовой области у женщин. Миома - это доброкачественная опухоль, которая возникает из мышечной ткани матки (миометрия). Встречаются

    Дополнительная информация

    Риск злокачественного новообразования при кистозных опухолях однокамерного яичника менее 10 сантиметров в диаметре

    Риск злокачественного новообразования при кистозных опухолях однокамерного яичника менее 10 сантиметров в диаметре Susan C.Модезитт, доктор медицины, Эдвард Дж. Павлик, доктор философии, Фредерик Р. Уеланд, доктор медицины, Пол Д. Деприст, доктор медицины, Р. Дж. Крисцио, доктор философии,

    Дополнительная информация

    Лист часто задаваемых вопросов об аномальном маточном кровотечении

    Лист часто задаваемых вопросов об аномальном маточном кровотечении Что такое аномальное маточное кровотечение? В нормальных условиях матка женщины проливает ограниченное количество крови во время каждого менструального цикла. Кровотечение между

    г. Дополнительная информация

    Аномальное маточное кровотечение

    Аномальное маточное кровотечение УХОД ЗА ЖЕНЩИНАМИ Здоровая женщина - сильная женщина (407) 898-1500 Аномальное маточное кровотечение - одна из наиболее частых причин, по которой женщины обращаются к врачу.Это может произойти в любом возрасте и имеет

    Дополнительная информация

    Зачем вам нужна гистерэктомия?

    Зачем вам нужна гистерэктомия? Удаление матки выполняется для предотвращения, облегчения или лечения боли, давления, кровотечения или рака. Каждая причина подробно описана на следующих страницах. Доброкачественный

    Дополнительная информация

    Доброкачественные образования в яичниках

    Доброкачественные новообразования в яичниках Энтони Хэнбидж Цели обучения Описать методику оценки новообразований в яичниках Объяснить важность трансвагинального сканирования Перечислить общие доброкачественные новообразования Укажите отличительные признаки

    Дополнительная информация

    Рак яичников: отчет о болезни

    Рак яичников: краткий отчет о болезни Рак яичников - очень распространенный рак среди женщин.Это чрезвычайно разнообразное заболевание, требующее нескольких вариантов лечения. Изредка диагностируется рак яичников

    Дополнительная информация

    Рекомендации по лечению рака груди

    Рекомендации по лечению рака молочной железы DCIS Стадия 0 TisN0M0 Тамоксифен в течение 5 лет для пациентов с ER-положительными опухолями, получавших: - Консервативную терапию молочной железы (лампэктомию) и лучевую терапию - Иссечение

    Дополнительная информация

    Миома матки (лейомиома)

    Миома матки (лейомиома) Что такое миома матки? Миома матки - довольно распространенное доброкачественное (не рак) образование в матке.Они встречаются примерно у 25–50% всех женщин. Многие женщины с миомами

    Дополнительная информация

    Как лечить саркому матки

    РУКОВОДСТВО ДЛЯ КАЖДОГО РАКОВАЯ ТЕРАПИЯ Малин Доллингер, доктор медицины, Эрнест Х. Розенбаум, доктор медицины, Маргарет Темперо, доктор медицины, и Шон Малвихилл, доктор медицины, 4-е издание, 2001 г. Матка: саркомы матки Джеффри Л. Стерн, доктор медицины Саркомы матки

    Дополнительная информация

    СОВРЕМЕННАЯ ОЦЕНКА ЭНДОМЕТРИЯ

    СОВРЕМЕННАЯ ОЦЕНКА ЭНДОМЕТРИЯ Стивен Р.Гольдштейн, доктор медицины, профессор акушерства и гинекологии, Медицинский факультет Нью-Йоркского университета, директор отделения гинекологического ультразвукового исследования, содиректор отделения костной денситометрии

    Дополнительная информация

    Менструальный цикл гипофиза

    Нормальный эндометрий Опухоли тела матки, вызванные MB. Эндометрий включает функциональную зону zf (поверхностные две трети) и базальную зону zb (глубокую треть). Zf отвечает на гормональные препараты

    . Дополнительная информация

    Оценка и последующее наблюдение гидронефроза плода

    Оценка и последующее наблюдение гидронефроза плода Дебора М.Фельдман, доктор медицины, Марвелин Декамбр, доктор медицины, Эрин Конг, Адам Боргида, доктор медицины, Муджган Джамил, MBBS, Патрик МакКенна, доктор медицины, Джеймс Ф. Х. Иган, доктор медицины Цель. Кому

    Дополнительная информация

    Трехмерный инверсионный рендеринг

    Презентация изображения Трехмерная инверсионная визуализация новой сонографической техники и ее использование в гинекологии Илан Э. Тимор-Тритч, MD, RDMS, na Monteagudo, MD, RDMS, Таня Цимбал, RDMS, Ирина Строк,

    Дополнительная информация

    Гинекологические злокачественные новообразования, в том числе шейки матки, эндометрия,

    Нормальное и аномальное поглощение 18 F-FDG эндометрием и яичниками у пациенток в пре- и постменопаузе: оценка с помощью ПЭТ / КТ Hedva Lerman, MD 1; Ur Metser, MD 1; Дэн Грисару, доктор медицины, доктор философии 2, 3; Ами Фишман, доктор медицины 3,4

    Дополнительная информация

    Быстрый переход к ЭКО.Цели

    Заявление о раскрытии информации: Ричард Х. Рейндоллар, доктор медицины, не имеет финансовых отношений с производителями фармацевтических препаратов, лабораторных принадлежностей или медицинского оборудования. Быстрый путь к ЭКО Ричард Х.

    Дополнительная информация

    Актуальные исследования прогестерона Автор Предметы Дизайн Результаты подготовки. Рандомизированные, контролируемые плацебо. (28 дней)

    Актуальные исследования прогестерона Автор Субъекты Дизайн Результаты подготовки Леонетти и др., 2003: Fertil Steril, 79 (1), 221-222. Рен и др., 2003: Менопауза, 10 (1), 13-18 Вашишт и др., 2005, Gynecol Endocrinol,

    Дополнительная информация

    ГЛАВА 10 Синехии матки

    ГЛАВА 10 Синехии матки Синехии матки - это внутриматочные спайки.Они могут поражать небольшие очаговые области эндометрия (рис. 10.1a e) или могут быть настолько обширными, что уничтожают

    Дополнительная информация

    Вы подвержены риску рака яичников?

    Вы подвержены риску рака яичников? Руководство для женщин Прочтите эту брошюру, чтобы узнать больше о симптомах рака яичников, факторах риска и о том, что вы можете сделать, чтобы снизить риск. ВСЕ ЖЕНЩИНЫ ИМЕЮТ НЕКОТОРЫЙ РИСК ЯИЧНИКОВ

    Дополнительная информация

    Синдром поликистозных яичников

    Синдром поликистозных яичников Что такое синдром поликистозных яичников? Синдром поликистозных яичников (или СПКЯ) - распространенное заболевание, которым страдают от 3 до 5% женщин репродуктивного возраста.Связано с гормональным дисбалансом,

    Дополнительная информация .

    Смотрите также