Цетротид сдерживает овуляцию


цетротид - BabyPlan

Показания

 

– предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции, с последующим получением яйцеклеток и проведением вспомогательных репродуктивных мероприятий.

 

Режим дозирования

 

Препарат Цетротид может назначаться только специалистом, имеющим опыт проведения репродуктивных методик.

Цетротид 0.25 мг (1 флакон) следует вводить 1 раз/сут через каждые 24 ч утром или вечером.

Введение препарата утром

Цетротид следует начинать вводить на 5-й или 6-й день стимуляции яичников (приблизительно через 96-120 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжать в течение всего периода лечения гонадотропином, включая день введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина (ХГ).

Введение препарата вечером

Цетротид следует начинать вводить на 5-й день стимуляции яичников (приблизительно через 96-108 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжать в течение всего периода лечения гонадотропином, включая вечер, предшествующий дню введения овуляторной дозы ХГ.

Цетротид 3 мг (1 флакон) следует вводить на 7-й день стимуляции яичников (приблизительно через 132-144 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного).

После однократного введения цетрореликса в дозе 3 мг действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней. Если на 5-й день после введения Цетротида в дозе 3 мг рост фолликулов не позволяет начать индукцию овуляции, следует дополнительно ввести Цетротид 0.25 мг 1 раз/сут, начиная через 96 ч после введения Цетротида 3 мг и включая день введения овуляторной дозы ХГ.

применений, дозировка, побочные эффекты, взаимодействия, предупреждение

Что такое цетротид и как его применяют?

Цетротид - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения симптомов бесплодия. Цетротид можно использовать отдельно или с другими лекарствами.

Цетротид относится к классу препаратов, называемых антагонистами гонадотропин-высвобождающего гормона.

Неизвестно, безопасен и эффективен цетротид у детей.

Каковы возможные побочные эффекты цетротида?

Цетротид может вызывать серьезные побочные эффекты, в том числе:

  • боль в животе,
  • вздутие живота,
  • тошнота,
  • рвота,
  • диарея,
  • быстрое увеличение веса, особенно в области лица и живота,
  • мало или нет мочеиспускание,
  • боль при дыхании,
  • учащенное сердцебиение и
  • одышка

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо из перечисленных выше симптомов.

Наиболее частые побочные эффекты цетротида включают:

  • тошноту,
  • головную боль и
  • покраснение, синяки, зуд или припухлость в месте введения лекарства
Сообщите врачу, если у вас есть побочные эффекты, которые вас беспокоят. или это никуда не денется. Это не все возможные побочные эффекты Цетротида. За дополнительной информацией обращайтесь к своему врачу или фармацевту. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

ОПИСАНИЕ

Цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) представляет собой синтетический декапептид с

.

Информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Общее название: цетрореликс ацетат
Лекарственная форма: цетрореликс ацетат

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 24 августа 2020 г.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПОДКОЖНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Цетротид Описание

Цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) - синтетический декапептид с антагонистической активностью гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Цетрореликс ацетат является аналогом нативного GnRH с заменами аминокислот в положениях 1, 2, 3, 6 и 10.Молекулярная формула: Ацетил-D-3- (2´-нафтил) -аланин-D-4-хлорфенилаланин-D-3- (3´-пиридил) -аланин-L-серин-L-тирозин-D-цитрулин- L-лейцин-L-аргинин-L-пролин-D-аланин-амид с молекулярной массой 1431,06 в пересчете на безводное свободное основание. Структурная формула выглядит следующим образом:

Цетрореликс ацетат

(Ac-D-Nal1-D-Cpa2-D-Pal3-Ser4-Tyr5-D-Cit6-Leu7-Arg8-Pro9-D-Ala10-Nh3)

Цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) 0.25 мг представляет собой стерильный лиофилизированный порошок, предназначенный для подкожной инъекции после восстановления стерильной водой для инъекций, USP (pH 5-8), который поставляется в предварительно заполненном шприце объемом 1,0 мл. Каждый флакон цетротида® 0,25 мг содержит 0,26-0,27 мг цетрореликса ацетата, что эквивалентно 0,25 мг цетрореликса и 54,80 мг маннита.

Цетротид - Клиническая фармакология

GnRH вызывает выработку и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) гонадотрофными клетками передней доли гипофиза.Из-за положительной обратной связи по эстрадиолу (E2) в середине цикла высвобождение ГнРГ усиливается, что приводит к выбросу ЛГ. Этот выброс ЛГ вызывает овуляцию доминантного фолликула, возобновление мейоза ооцитов и, следовательно, лютеинизацию, на что указывает повышение уровня прогестерона.

Cetrotide® конкурирует с природным GnRH за связывание с мембранными рецепторами на клетках гипофиза и, таким образом, регулирует высвобождение LH и FSH в зависимости от дозы. Начало подавления ЛГ составляет приблизительно один час при дозе 3 мг и два часа при дозе 0.Доза 25 мг. Это подавление поддерживается постоянным лечением, и эффект на ЛГ более выражен, чем на ФСГ. Первоначальное высвобождение эндогенных гонадотропинов при применении Цетротида® не было обнаружено, что соответствует антагонистическому эффекту.

Эффекты Цетротида® на ЛГ и ФСГ обратимы после прекращения лечения. У женщин Цетротид® задерживает выброс ЛГ и, следовательно, овуляцию в зависимости от дозы. На уровни ФСГ не влияют дозы, используемые во время контролируемой стимуляции яичников.Установлено, что после однократного приема 3 мг Цетротида® продолжительность действия составляет не менее 4 дней. Было показано, что доза Cetrotide® 0,25 мг каждые 24 часа поддерживает эффект.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры однократной и многократной доз Цетротида® (цетрореликса ацетата для инъекций) у взрослых здоровых женщин сведены в Таблицу 1.

Таблица 1: Фармакокинетические параметры Cetrotide® после приема 3 мг однократно или 0.25 мг однократно и многократно (ежедневно в течение 14 дней) подкожно (п / к).
Разовая доза 3 мг Разовая доза 0,25 мг Многократная доза 0,25 мг
tmax Время для достижения наблюдаемой максимальной концентрации в плазме
t1 / 2 Период полувыведения
Cmax Максимальная концентрация в плазме; многократная доза Css, макс.
AUC Площадь под кривой; однократная доза AUC0-inf, многократная доза AUCt
CL Общий плазменный клиренс
Vz Объем распределения
Среднее геометрическое (95% CIln),
No.предметов 12 12 12
tmax [ч] 1,5
(0,5-2)
1,0
(0,5–1,5)
1,0
(0,5-2)
t1 / 2 * [час] 62,8
(38,2-108)
5,0
(2,4-48,8)
20,6
(4,1–179,3)
Cmax [нг / мл] 28,5
(22,5-36,2)
4,97
(4,17-5,92)
6,42
(5,18-7,96)
AUC [нг ∙ ч / мл] 536
(451-636)
31.4
(23,4–42,0)
44,5
(36,7-54,2)
CL [мл / мин ∙ кг] 1,28
Vz † [л / кг] 1,16 ‡
Поглощение

Цетротид® быстро всасывается после подкожной инъекции, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через один-два часа после введения. Средняя абсолютная биодоступность цетротида® после подкожного введения здоровым женщинам составляет 85%.

Распределение

Объем распределения Cetrotide® после однократного внутривенного введения 3 мг составляет около 1 л / кг. Связывание белков in vitro с плазмой человека составляет 86%.

Концентрации цетротида® в фолликулярной жидкости и плазме были одинаковыми в день забора ооцитов у пациентов, подвергавшихся контролируемой стимуляции яичников. После подкожного введения 0,25 мг и 3 мг цетротида® концентрации цетрореликса в плазме были ниже или в диапазоне нижнего предела количественного определения в день забора ооцитов и переноса эмбриона.

Метаболизм

После подкожного введения 10 мг Цетротида® женщинам и мужчинам, Цетротид® и небольшие количества (1-9), (1-7), (1-6) и (1-4) пептидов были обнаружены в образцах желчи. более 24 часов.

В исследованиях in vitro Цетротид® был стабилен в отношении метаболизма фазы I и фазы II. Цетротид® трансформировался пептидазами, и пептид (1-4) был преобладающим метаболитом.

Экскреция

После подкожного введения 10 мг цетрореликса мужчинам и женщинам в моче был обнаружен только неизмененный цетрореликс.Через 24 часа в образцах желчи были обнаружены цетрореликс и небольшие количества пептидов (1-9), (1-7), (1-6) и (1-4). 2-4% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного цетрореликса, а 5-10% - в виде цетрореликса и четырех метаболитов с желчью. Таким образом, только 7-14% от общей дозы выводилось в виде неизмененного цетрореликса и метаболитов с мочой и желчью в течение 24 часов. Оставшаяся часть дозы могла не быть восстановлена, поскольку желчь и моча не собирались в течение более длительного периода времени.

Особые группы населения

Фармакокинетические исследования не проводились ни у субъектов с нарушением функции почек или печени, ни у пожилых людей, ни у детей (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Фармакокинетические различия у разных рас не определены.

Нет данных о различиях в фармакокинетических параметрах цетротида® между здоровыми субъектами и пациентами, которым проводится контролируемая стимуляция яичников.

Наркотики взаимодействия

Никаких официальных исследований взаимодействия наркотиков наркотиков не проводилось с Cetrotide® (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Клинические исследования

Семьсот тридцать два (732) пациента получали цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) в пяти (два этапа 2 определения дозы и три этапа 3) клинических испытаний. Популяция клинических испытаний состояла из кавказцев (95,5%) и чернокожих, азиатских, арабских и других (4,5%). Возраст женщин был от 19 до 40 лет (в среднем 32 года). В исследования были исключены пациенты с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ), пациенты с низким или нулевым резервом яичников и пациенты с эндометриозом III-IV стадии.

В этих клинических испытаниях были изучены две схемы дозирования: либо однократная доза на цикл лечения, либо многократное дозирование. В исследованиях фазы 2 однократная доза в 3 мг была установлена ​​как минимальная эффективная доза для подавления преждевременных выбросов ЛГ с периодом защиты не менее 4 дней. Когда Цетротид® вводится в режиме многократного приема, минимальная эффективная доза составляет 0,25 мг. Степень и продолжительность подавления ЛГ зависят от дозы.

В программе Фазы 3 эффективность режима однократной дозы 3 мг Цетротида® и кратной дозы 0.Режим дозирования 25 мг Цетротида® был установлен отдельно в двух адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях с использованием активных препаратов сравнения. В третьем несравнительном клиническом исследовании оценивалась только схема многократного приема 0,25 мг Цетротида®. Лечение стимуляции яичников рекомбинантным ФСГ или менопаузальным гонадотропином человека (чМГ) начинали на 2 или 3 день нормального менструального цикла. Дозу гонадотропинов вводили в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и его реакции.

В исследовании режима однократной дозы цетротид® 3 мг вводили в день контролируемой стимуляции яичников, когда были получены адекватные уровни эстрадиола (400 пг / мл), обычно на 7-й день (диапазон 5-12 дней). Если ХГЧ не вводился в течение 4 дней после введения 3 мг Цетротида®, то 0,25 мг Цетротида® вводили ежедневно, начиная с 96 часов после инъекции 3 мг до дня введения ХГЧ включительно.

В двух исследованиях режима множественных доз Цетротид® 0.Введение 25 мг было начато на 5 или 6 день COS. И гонадотропины, и цетротид® продолжали ежедневно (режим множественных доз) до инъекции хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).

Забор ооцитов (OPU) с последующим экстракорпоральным оплодотворением (IVF) или интрацитоплазматической инъекцией сперматозоидов (ICSI), а также перенос эмбрионов (ET). Результаты для Cetrotide® приведены ниже в Таблице 2.

Таблица 2: Результаты клинических исследований фазы 3 с цетротидом® (цетрореликс ацетат для инъекций) 3 мг в режиме однократной дозы (sd) и 0.25 мг в режиме многократного приема (МД)
Параметр Цетротид® 3 мг
(стандартное время, исследование активного компаратора)
Цетротид® 0,25 мг
(md, активное исследование с компаратором)
Цетротид® 0,25 мг
(md, несравнительное исследование)
Кол-во предметов 115 159 303
введено ХГЧ [%] 98.3 96,2 96,0
Забор ооцитов [%] 98,3 94,3 93,1
Всплеск ЛГ [%] (ЛГ ≥ 10 Ед / л и P ≥ 1 нг / мл) 0,0 1,9 1,0
Сыворотка E2 [пг / мл] в сутки ХГЧ, 1125
(470-2952)
1064
(341-2531)
1185
(311-3676)
ЛГ в сыворотке [Ед / л] в день ХГЧ ‡, § 1.0
(0,5–2,5)
1,5
(0,5-7,6)
1,1
(0,5-3,5)
Количество фолликулов ≥ 11 мм в день ХГЧ 11,2 ± 5,5 10,8 ± 5,2 10,4 ± 4,5
Кол-во ооцитов: ЭКО
ИКСИ
9,2 ± 5,2
10,0 ± 4,2
7,6 ± 4,3
10,1 ± 5,6
8,5 ± 5,1
9,3 ± 5,9
Интенсивность оплодотворения: ЭКО
ИКСИ
0,48 ± 0,33
0,66 ± 0,29
0.62 ± 0,26
0,63 ± 0,29
0,60 ± 0,26
0,61 ± 0,25
Количество перенесенных эмбрионов 2,6 ± 0,9 2,1 ± 0,6 2,7 ± 1,0
Уровень клинической беременности [%]
за попытку 22,6 20,8 19,8
на каждого субъекта с ET 26,3 24,1 23,3

Помимо ЭКО и ИКСИ, одна беременность наступила после внутриматочной инсеминации.В пяти клинических испытаниях фазы 2 и фазы 3 было зарегистрировано 184 беременности из 732 пациенток (включая 21 беременность после замены замороженных-размороженных эмбрионов).

В режиме 3 мг 9 пациентов получили дополнительную дозу 0,25 мг цетротида®, а два других пациента получили две дополнительные дозы цетротида® по 0,25 мг. Среднее количество дней приема многократных доз Цетротида® составляло 5 дней (диапазон 1-15) в обоих исследованиях.

В этих клинических исследованиях не сообщалось об аллергических реакциях, связанных с лекарственными средствами.

Показания и использование цетротида

Цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) показан для ингибирования преждевременного выброса ЛГ у женщин, подвергающихся контролируемой стимуляции яичников.

Противопоказания

Цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) противопоказан при следующих условиях:

  1. Повышенная чувствительность к ацетату цетрореликса, внешним пептидным гормонам или манниту.
  2. Известная гиперчувствительность к GnRH или любым другим аналогам GnRH.
  3. Известные или подозреваемые беременность и лактация (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
  4. Тяжелая почечная недостаточность

Предупреждения

Цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения бесплодия. Перед началом лечения Цетротидом® необходимо исключить беременность (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Меры предосторожности

Общие

Сообщалось о случаях реакций гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции с первой дозой, в ходе постмаркетингового наблюдения (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).Тяжелая анафилактическая реакция, связанная с кашлем, сыпью и гипотонией, наблюдалась у одного пациента после семи месяцев лечения Цетротидом® (10 мг / день) в исследовании по показаниям, не связанным с бесплодием.

Следует проявлять особую осторожность у женщин с признаками и симптомами активных аллергических состояний или с известной историей аллергической предрасположенности. Лечение Цетротидом® не рекомендуется женщинам с тяжелыми аллергическими состояниями.

Информация для пациентов

Перед началом терапии цетротидом (цетрореликс ацетат для инъекций) пациенты должны быть проинформированы о продолжительности лечения и процедурах наблюдения, которые потребуются.Следует обсудить риск возможных побочных реакций (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ). Цетротид® не следует назначать, если пациентка беременна.

Если Цетротид® назначается пациентам для самостоятельного применения, информация о правильном применении приводится в Информационном листе для пациента (см. Ниже).

Лабораторные испытания

После исключения ранее существовавших состояний повышение уровня ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ, щелочная фосфатаза) было обнаружено у 1-2% пациентов, получавших Цетротид® во время контролируемой стимуляции яичников.Подъемы в три раза превышали верхний предел нормы. Клиническая значимость этих результатов не была определена.

Во время стимуляции менопаузальным гонадотропином человека Цетротид® не оказывал заметного воздействия на уровни гормонов, кроме ингибирования всплесков ЛГ.

Лекарственные взаимодействия

Никаких официальных исследований взаимодействия лекарств с Cetrotide® не проводилось.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования канцерогенности на животных с цетрореликс ацетатом не проводились.Цетрореликс ацетат не был генотоксичным ни in vitro (тест Эймса, тест HPRT, тест на хромосомную аберрацию), ни in vivo (тест на хромосомную аберрацию, тест на микроядра мыши). Цетрореликс ацетат индуцировал полиплоидию в фибробластах легких китайского хомячка, но не в фибробластах легких китайского хомячка V79, культивируемых периферических лимфоцитах человека или в тесте микроядер in vitro в линии клеток CHL. Лечение 0,46 мг / кг цетрореликса ацетата в течение 4 недель привело к полному бесплодию у самок крыс, которое исчезло через 8 недель после прекращения лечения.

Беременность

(см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)

Цетротид® противопоказан беременным женщинам.

При введении крысам в течение первых семи дней беременности цетрореликс ацетат не влиял на развитие имплантированного концептуса в дозах до 38 мкг / кг (примерно в 1 раз больше рекомендованной терапевтической дозы для человека в зависимости от площади поверхности тела). Однако доза 139 мкг / кг (примерно в 4 раза больше дозы для человека) привела к скорости резорбции и 100% потере после имплантации.При введении беременным крысам и кроликам с 6 дня до ближайшего срока очень ранняя резорбция и общая потеря имплантации наблюдались у крыс при дозах от 4,6 мкг / кг (в 0,2 раза больше дозы для человека) и у кроликов при дозах от 6,8 мкг / кг ( 0,4-кратной дозы для человека). У животных, которые сохранили беременность, не наблюдалось увеличения частоты аномалий плода.

Резорбция плода, наблюдаемая у животных, является логическим следствием изменения гормонального фона, вызванного антигонадотропными свойствами Цетротида®, что также может привести к потере плода у людей.Следовательно, этот препарат не следует применять беременным женщинам.

Кормящие матери

Неизвестно, выделяется ли Cetrotide® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и поскольку влияние Цетротида® на лактацию и / или кормление грудью ребенка не было определено, Цетротид® не следует использовать кормящим матерям.

Для гериатрических больных

Cetrotide® не предназначен для использования у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований оценивалась безопасность цетротида® (цетрореликса ацетата для инъекций) у 949 пациенток, которым проводилась контролируемая стимуляция яичников.Возраст женщин был от 19 до 40 лет (в среднем 32 года). 94,0% из них составляли европеоид. Цетротид® вводили в дозах от 0,1 до 5 мг однократно или многократно.

В таблице 3 показаны системные нежелательные явления, о которых сообщалось в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи, от начала лечения Цетротидом® до подтверждения беременности ультразвуком с частотой ≥ 1% у субъектов, получавших Цетротид® и подвергающихся COS.

Таблица 3: Нежелательные явления в ≥1%
(предпочтительный термин ВОЗ) Цетротид® N = 949
% (n)
Синдром гиперстимуляции яичников 3.5 (33)
Тошнота 1,3 (12)
Головная боль 1,1 (10)

Сообщалось о местных реакциях (например, покраснение, эритема, синяки, зуд, отек и зуд). Обычно они носили преходящий характер, умеренной интенсивности и непродолжительности. Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о случаях синдрома гиперстимуляции яичников от легкой до умеренной степени и нечастых случаях реакций гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.

В 3-й фазе исследований препарата Цетротид® было зарегистрировано два мертворождения.

Врожденные аномалии

Был проведен обзор клинических исследований с участием 316 новорожденных женщин, которым вводили Цетротид®. У одного ребенка из пары новорожденных-близнецов была обнаружена анэнцефалия при рождении, и он умер через четыре дня. Другой близнец был нормальным. Результаты текущего наблюдения за ребенком включали ребенка с дефектом межжелудочковой перегородки и еще одного ребенка с двусторонней врожденной глаукомой.

Четыре беременности, которые привели к терапевтическому аборту в исследованиях контролируемой стимуляции яичников Фазы 2 и Фазы 3, имели серьезные аномалии (диафрагмальная грыжа, трисомия 21, синдром Клайнфельтера, полимальформация и трисомия 18). В трех из этих четырех случаев в качестве метода оплодотворения использовалась интрацитоплазматическая инъекция сперматозоидов (ИКСИ); в четвертом случае использовалось экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО).

К незначительным врожденным аномалиям относятся: избыточный сосок, двустороннее косоглазие, неперфорированная девственная плева, врожденные невусы, гемангиомы и синдром QT.

Причинно-следственная связь между зарегистрированными аномалиями и Cetrotide® неизвестна. Множественные факторы, генетические и другие (включая, помимо прочего, ИКСИ, ЭКО, гонадотропины и прогестерон), затрудняют изучение причинной атрибуции.

Передозировка

Не было сообщений о передозировке цетротидом 0,25 мг или 3 мг у людей. Разовые дозы до 120 мг Цетротида® хорошо переносятся пациентами, получавшими лечение по другим показаниям, без признаков передозировки.

Дозировка и введение цетротида

Терапия стимуляции яичников гонадотропинами (ФСГ, чМГ) начинается на 2 или 3 день цикла. Дозу гонадотропинов следует корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией. Цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) 0,25 мг можно вводить подкожно один раз в день в течение ранней и средней фолликулярной фазы.

Цетротид® 0,25 мг вводят либо в 5-й день стимуляции (утром или вечером), либо в 6-й день (утро) и продолжают ежедневно до дня введения ХГЧ.

Когда ультразвуковая оценка показывает достаточное количество фолликулов адекватного размера, вводят ХГЧ, чтобы вызвать овуляцию и окончательное созревание ооцитов. Не следует назначать ХГЧ, если яичники демонстрируют чрезмерный ответ на лечение гонадотропинами, чтобы снизить вероятность развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ).

Администрация

Цетротид® 0,25 мг может вводить сама пациентка после соответствующих указаний врача.

Указания по применению Cetrotide® 0,25 мг с прилагаемыми иглами и предварительно заполненным шприцем:

  1. Тщательно вымойте руки водой с мылом.
  2. Снимите пластиковую крышку флакона и протрите алюминиевое кольцо и резиновую пробку спиртовым тампоном.
  3. Поверните иглу для инъекций с желтой меткой (калибр 20) на предварительно заполненном шприце.
  4. Протолкните иглу через центр резиновой пробки флакона и медленно введите растворитель во флакон.
  5. Оставив шприц во флаконе, осторожно покрутите флакон, пока раствор не станет прозрачным и без остатков. Избегайте образования пузырей.
  6. Наберите в шприц все содержимое флакона. При необходимости переверните флакон и вытяните иглу настолько далеко, насколько это необходимо, чтобы извлечь все содержимое флакона.
  7. Замените иглу с желтой меткой на инъекционную иглу с серой меткой (размер 27).
  8. Переверните шприц и нажимайте на поршень до тех пор, пока не будут удалены все пузырьки воздуха.
  9. Выберите место инъекции в нижней части живота, желательно вокруг, но на расстоянии не менее одного дюйма от пупка. Каждый день выбирайте другое место инъекции, чтобы минимизировать местное раздражение. Используйте второй спиртовой тампон, чтобы очистить кожу в месте инъекции и дать спирту высохнуть. Осторожно защипните кожу вокруг места укола.
  10. Введите предписанную дозу в соответствии с указаниями врача, медсестры или фармацевта.
  11. Используйте шприц и иглы только один раз.После использования утилизируйте шприц и иглы надлежащим образом. Если возможно, используйте для утилизации контейнер для медицинских отходов.

Как поставляется цетротид

Цетротид® (цетрореликс ацетат для инъекций) 0,25 мг доступен в картонной коробке с одним упакованным лотком (NDC 44087-1225-1).

Каждый упакованный лоток содержит: один стеклянный флакон, содержащий 0,26 - 0,27 мг цетрореликса ацетата (соответствует 0,25 мг цетрореликса), один предварительно заполненный стеклянный шприц с 1 мл стерильной воды для инъекций, USP (pH 5-8), один 20 калибра. игла (желтая) и одна игла калибра 27 (серая).

Хранилище

Храните Цетротид® 0,25 мг в холодильнике при 2-8 ° C (36-46 ° F). Храните упакованный лоток во внешней картонной коробке для защиты от света.

Rx только

Произведено для:

EMD Serono, Inc, Рокленд, Массачусетс 02370, США

мая 2018

Памятка для пациента

Цетротид® 0,25 мг

Действующее вещество: цетрореликс ацетат

Сводка

Цетротид® блокирует действие естественного гормона, называемого гонадотропин-высвобождающим гормоном (ГнРГ).ГнРГ контролирует секрецию другого гормона, называемого лютеинизирующим гормоном (ЛГ), который вызывает овуляцию во время менструального цикла. Во время гормонального лечения для стимуляции яичников преждевременная овуляция может привести к яйцеклетке, непригодной для оплодотворения. Цетротид® блокирует такую ​​нежелательную преждевременную овуляцию.

использует

Цетротид® используется для предотвращения преждевременной овуляции во время контролируемой стимуляции яичников.

Общие меры предосторожности

Не используйте Cetrotide®, если вы

  • имеют заболевание почек
  • имеют аллергию на цетрореликс ацетат, маннит или экзогенные пептидные гормоны (лекарства, аналогичные Cetrotide®) или
  • беременны, подозревают, что беременны, или кормите грудью.

Проконсультируйтесь с врачом перед приемом Cetrotide®, если у вас были тяжелые аллергические реакции.

Использование по назначению

Терапия стимуляцией яичников начинается на 2 или 3 день цикла. Цетротид® 0,25 мг вводится под кожу один раз в день в соответствии с указаниями врача. Когда ультразвуковое исследование показывает, что вы готовы, вводится другой препарат (ХГЧ), чтобы вызвать овуляцию.

Как следует использовать Cetrotide®?

Вы можете ввести Цетротид® самостоятельно после получения специальных указаний от врача.

Чтобы в полной мере использовать Cetrotide®, внимательно прочтите и следуйте приведенным ниже инструкциям, если ваш врач не посоветует вам иное.

Цетротид® предназначен для инъекции под кожу нижней части живота, предпочтительно вокруг, но на расстоянии не менее одного дюйма от пупка. Каждый день выбирайте другое место инъекции, чтобы минимизировать местное раздражение.

Растворите порошок Cetrotide® только водой, содержащейся в предварительно заполненном шприце. Не используйте раствор Cetrotide®, если он содержит частицы или непрозрачный.

Прежде чем вводить цетротид® самостоятельно, внимательно прочтите следующие инструкции:

Указания по применению Cetrotide® 0,25 мг с прилагаемыми иглами и предварительно заполненным шприцем:

1. Тщательно вымойте руки водой с мылом.

2. На чистой плоской поверхности разложите все необходимое (флакон с порошком, один предварительно заполненный шприц, одну инъекционную иглу с желтой меткой и одну инъекционную иглу с серой меткой).

3. Снимите пластиковую крышку флакона. Протрите алюминиевое кольцо и резиновую пробку спиртовым тампоном.

4. Возьмите инъекционную иглу с желтой меткой и снимите упаковку. Возьмите предварительно заполненный шприц и снимите крышку. Покрутите иглу на шприце и снимите крышку иглы.

5. Протолкните иглу через центр резиновой пробки флакона. Введите воду во флакон, медленно надавливая на поршень шприца.

6. Оставьте шприц во флаконе. Осторожно держа шприц и флакон, осторожно перемешайте порошок и воду. Когда он будет смешан, он будет выглядеть прозрачным и не будет содержать частиц. Не встряхивайте, иначе в вашем лекарстве появятся пузыри.

7. Наберите в шприц все содержимое флакона. Если во флаконе осталась жидкость, переверните флакон, потяните иглу назад, пока отверстие иглы не окажется внутри пробки. Если смотреть сбоку через щель в пробке, можно контролировать движение иглы и жидкости. Важно вынуть все содержимое флакона.

8. Отсоедините шприц от иглы и положите шприц.Возьмите инъекционную иглу с серой меткой и снимите с нее упаковку. Покрутите иглу на шприце и снимите крышку иглы.

9. Переверните шприц и нажимайте на поршень, пока не будут вытолкнуты все пузырьки воздуха. Не прикасайтесь к игле и не позволяйте игле касаться любой поверхности.

10. Выберите место инъекции в нижней части живота, желательно около пупка, но не менее чем на расстоянии одного дюйма от него.Каждый день выбирайте другое место инъекции, чтобы минимизировать местное раздражение. Возьмите второй спиртовой тампон, очистите кожу в месте инъекции и дайте спирту высохнуть. Введите предписанную дозу в соответствии с указаниями врача, медсестры или фармацевта.

11. Используйте шприц и иглы только один раз. Утилизируйте шприц и иглы сразу после использования (накройте иглы крышками, чтобы избежать травм). Для утилизации следует использовать контейнер для медицинских отходов.

СПЕЦИАЛЬНЫЙ СОВЕТ

Что делать, если вы приняли слишком много Cetrotide®?

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу, чтобы узнать, требуется ли корректировка дальнейшей процедуры стимуляции яичников.

Возможные побочные эффекты

В месте инъекции могут возникать легкие и непродолжительные реакции, такие как покраснение, зуд и отек. Сообщалось также о тошноте и головной боли.

Позвоните своему врачу, если у вас есть побочные эффекты, не упомянутые в данном информационном листке, или если вы не уверены в действии этого лекарства.

Хранилище

Как хранить Цетротид®?

Храните Cetrotide® в сухом прохладном месте, защищенном от избыточной влаги и тепла.

Храните цетротид® 0,25 мг в холодильнике при 2–8 ° C (36–46 ° F). Храните упакованный лоток во внешней картонной коробке, чтобы защитить его от света.

Как долго можно хранить Цетротид®?

Не используйте порошок Cetrotide® или предварительно заполненный шприц после истечения срока годности, указанного на этикетках и на картонной коробке, и утилизируйте флакон и шприц надлежащим образом.

Как долго можно хранить Цетротид® после приготовления раствора?

Раствор следует использовать сразу после приготовления.

Храните лекарство в недоступном для детей месте.

Если вы подозреваете, что вы приняли дозу, превышающую предписанную, немедленно обратитесь к врачу. Это лекарство было прописано для вашего конкретного состояния. Не используйте его при другом заболевании и не давайте лекарство другим.

Этот буклет содержит краткую информацию о Цетротиде®.Иногда лекарства назначают для целей, отличных от перечисленных в брошюре. Если у вас есть какие-либо вопросы или опасения, или вам нужна дополнительная информация о Cetrotide®, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Этот буклет был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США.

Сентябрь 2018

ГЛАВНАЯ ПАНЕЛЬ ДИСПЛЕЯ - Картонная коробка

Цетротид® 0,25 мг
(цетрореликс ацетат для инъекций)

НДЦ 44087-1225-1

Стерильно - только для подкожного введения
Только Rx
Хранить в холодильнике при 2–8 ° C (36–46 ° F).

Одна картонная коробка содержит один упакованный лоток, содержащий:
1 флакон с лиофилизированным порошком для восстановления
1 предварительно заполненный шприц с разбавителем
1 игла 20-го калибра
1 игла 27-го калибра

EMD
SeRONO

Цетротид
Набор цетрореликса ацетата
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТАМИ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 44087-1225
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 44087-1225-1 1 КОМПЛЕКТ В 1 КОРОБКЕ
Кол-во деталей
Деталь # Кол-во в упаковке Общее количество товаров
Часть 1 1 ВИАЛ, СТЕКЛО 1 мл
Часть 2 1 ШПРИЦ СТЕКЛЯННЫЙ 1 мл
Часть 1 из 2
Цетротид
Цетрореликс ацетат для инъекций, порошок, для раствора
Информация о продукте
Путь администрирования ПОДКОЖНАЯ DEA График
Активный ингредиент / активное вещество
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ЦЕТРОРЕЛИКСАЦЕТАТ (ЦЕТРОРЕЛИКС) CETRORELIX 0.25 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
МАННИТОЛ 54,80 мг в 1 мл
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 1 мл в 1 флакон, стекло
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
NDA NDA021197 11.08.2000
Часть 2 из 2
СТЕРИЛЬНАЯ ВОДА
Раствор для инъекций стерильной воды
Информация о продукте
Путь администрирования ПОДКОЖНАЯ DEA График
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
ВОДА 1 мл в 1 мл
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 1 мл В 1 ШПРИЦ, СТЕКЛЯННЫЙ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
NDA NDA021197 11.08.2000
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
NDA NDA021197 11.08.2000
Этикетировщик - EMD Serono, Inc.(088514898)

EMD Serono, Inc.

Заявление об ограничении ответственности за медицинское обслуживание

Далее → Предупреждения о беременности

Подробнее о цетротиде (цетрореликс)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие руководства по лечению

.

Цетротид (инъекционный) Применение, побочные эффекты и предупреждения

Общее название: цетрореликс (инъекционный) (SE troe REL ix)
Фирменное наименование: Цетротид

Медицинская проверка на сайте Drugs.com 13 января 2020 г. - Автор Cerner Multum

Что такое цетротид?

Цетротид - это искусственная форма белка, который блокирует действие определенных гормонов в организме, контролирующих овуляцию (высвобождение яйцеклетки из яичника).Если овуляция происходит слишком рано во время лечения бесплодия, яйца могут не подходить для оплодотворения. Это лекарство предотвращает слишком раннее высвобождение яиц (преждевременная овуляция).

Цетротид используется для предотвращения преждевременной овуляции во время контролируемой стимуляции яичников.

Цетротид также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Вы не должны использовать Cetrotide, если у вас тяжелая болезнь почек, если вы беременны или кормите грудью, или если у вас когда-либо была аллергическая реакция на лекарство, подобное этому лекарству (например, Lupron, Antagon, Zoladex, Synarel, Zoladex , или другие).

Перед приемом этого лекарства

Вы не должны использовать Cetrotide, если у вас аллергия на него, или если:

  • у вас тяжелая болезнь почек;

  • вы беременны;

  • вы кормите ребенка грудью;

  • у вас аллергия на маннитол; или

  • : у вас была аллергическая реакция на другие препараты гонадотропин-рилизинг-гормона (такие как Лупрон, Антагон, Золадекс, Синарел, Золадекс или другие).

Использование цетротида, если вы уже беременны, может вызвать врожденные дефекты, выкидыш или мертворождение. Не используйте, если вы беременны. Перед началом лечения вам может потребоваться отрицательный тест на беременность.

Неизвестно, проникает ли цетрореликс в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании Cetrotide.

Чтобы убедиться, что цетротид безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

Как мне использовать Цетротид?

Следуйте всем указаниям на этикетке с рецептом.Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Цетротид вводится под кожу. Вам могут показать, как делать уколы дома. Не давайте себе это лекарство, если вы не знаете, как использовать инъекцию и правильно утилизировать использованные иглы и шприцы.

Цетротид - это порошковое лекарство, которое перед использованием необходимо смешать с жидкостью (разбавителем). Если вы используете инъекции дома, убедитесь, что вы знаете, как правильно смешивать и хранить лекарство.

Ваш лечащий врач покажет вам, где лучше всего вводить цетротид. Каждый раз, когда вы делаете инъекцию, используйте другое место. Не вводите в одно и то же место два раза подряд.

Прочтите всю предоставленную вам информацию для пациентов, руководства по лекарствам и инструкции. . Если у вас есть вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Для достижения наилучших результатов вам нужно будет начать использовать инъекции цетротида в определенный день вашего цикла. Следуйте инструкциям вашего врача по дозировке о том, когда использовать это лекарство и в какое время дня делать инъекции.

В рамках лечения бесплодия вам будет назначено второе лекарство, называемое хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Вам сделают инъекцию ХГЧ только в те дни, когда ваши яичники готовы к контролируемой овуляции.

Вам потребуются частые ультразвуковые исследования, чтобы проверять яичники на наличие признаков готовности к овуляции. Это поможет вашему врачу определить, когда делать инъекцию ХГЧ.

Храните цетротид в холодильнике. Не замораживать.Храните лекарство в оригинальной картонной упаковке, чтобы защитить его от света. Выбросьте любое лекарство, не использованное до истечения срока годности, указанного на этикетке лекарства.

Используйте одноразовую иглу и шприц только один раз. Соблюдайте законы штата или местные законы об утилизации использованных игл и шприцев. Используйте устойчивый к проколам контейнер для утилизации "острых предметов" (спросите у фармацевта, где его взять и как его выбросить). Храните этот контейнер в недоступном для детей и домашних животных.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Обратитесь к врачу за инструкциями, если вы пропустите дозу цетротида.

Постарайтесь не пропустить ни одного приема. Выбор времени для инъекций очень важен для успеха лечения бесплодия.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную службу Poison по телефону 1-800-222-1222.

Ожидается, что передозировка цетрореликса не вызовет опасных для жизни симптомов.

Чего следует избегать при использовании Cetrotide?

Следуйте инструкциям врача о любых ограничениях в еде, напитках или занятиях.

Цетротид побочные эффекты

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас признаков аллергической реакции : крапивница или сыпь; кашель, затрудненное дыхание; ощущение головокружения; отек лица, губ, языка или горла.

У некоторых женщин, принимающих цетротид, развивается состояние, называемое синдромом гиперстимуляции яичников (СГЯ), особенно после первого лечения. СГЯ может быть опасным для жизни состоянием.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов СГЯ:

  • боль в животе, вздутие живота;

  • тошнота, рвота, диарея;

  • быстрое увеличение веса, особенно на лице и в средней части;

  • слабое мочеиспускание или его отсутствие; или

  • боль при дыхании, учащенное сердцебиение, ощущение одышки (особенно в положении лежа).

Общие побочные эффекты могут включать:

  • тошнота;

  • головная боль; или

  • покраснение, синяк, зуд или припухлость в месте введения лекарства.

Это не полный список побочных эффектов, могут возникнуть и другие. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Какие другие препараты повлияют на Цетротид?

Другие препараты могут взаимодействовать с цетрореликсом, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты.Сообщите каждому из своих медицинских работников обо всех лекарствах, которые вы принимаете сейчас, и о любых лекарствах, которые вы начинаете или прекращаете использовать.

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте это лекарство только по назначению.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Авторские права 1996-2018 Cerner Multum, Inc.Версия: 5.01.02

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

Подробнее о цетротиде (цетрореликс)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

.

Цетротид: применение, побочные эффекты, преимущества / риски

Активное вещество: цетрореликс
Общее название: цетрореликс
Код ATC: H01CC02
Держатель торговой лицензии: Merck Serono Europe Ltd.
Активное вещество: цетрореликс
Статус: Авторизовано
Дата авторизации: 1999-04-13
Терапевтическая зона: Индукция овуляции Овуляция
Фармакотерапевтическая группа: Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги

Терапевтические показания

Профилактика преждевременной овуляции у пациенток, подвергающихся контролируемой стимуляции яичников с последующим забором ооцитов и вспомогательными репродуктивными методами.

В клинических испытаниях цетротид использовался с человеческим менопаузальным гонадотропином (ГМГ), однако ограниченный опыт применения рекомбинантного фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) предполагал аналогичную эффективность.

Что такое цетротид?

Цетротид - это лекарство, которое содержит активное вещество цетрореликс. Он доступен в виде порошка и растворителя, используемого для приготовления раствора для инъекций.

Для чего используется цетротид?

Цетротид используется для предотвращения преждевременной овуляции (раннего выхода яиц из яичника).Его назначают женщинам, которым проводится стимуляция яичников (лечение бесплодия, при котором яичники стимулируются для производства большего количества яиц).

Лекарство можно получить только по рецепту врача.

Как используется цетротид?

Лечение цетротидом должно проводиться врачом, имеющим опыт лечения этого типа лечения бесплодия. Цетротид вводится путем инъекции под кожу нижней части живота (живота). Рекомендуемая доза составляет 0,25 мг каждые 24 часа утром или вечером.Лечение начинается на 5 или 6 день стимуляции яичников и продолжается в течение всего периода стимуляции яичников до вечера накануне или до утра того дня, когда планируется индукция овуляции (высвобождение яиц).

Из-за риска серьезных аллергических реакций первая инъекция должна проходить под наблюдением врача, а за пациентом внимательно наблюдать в течение 30 минут. Дальнейшие инъекции может делать сама пациентка при условии, что она знает о признаках аллергической реакции и что делать, если они появляются.Лекарство следует вводить медленно в разные места живота каждый день.

Как работает цетротид?

Активное вещество цетротида, цетрореликс, блокирует эффекты высвобождающего гормона лютеинизирующего гормона (ЛГРГ) в организме. LHRH контролирует производство и высвобождение другого гормона, называемого лютеинизирующим гормоном (LH), который вызывает овуляцию. Во время лечения бесплодия используется стимуляция яичников, чтобы яичники производили больше яиц. Блокируя действие LHRH, Cetrotide останавливает производство LH и, следовательно, предотвращает преждевременную овуляцию, которая может привести к выделению незрелых яиц, непригодных для использования в таких методах, как экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО).

Как изучался цетротид?

Способность цетротида предотвращать преждевременную овуляцию изучалась в трех основных исследованиях с участием 814 женщин. Цетротид сравнивали с назальным спреем бусерелин и инъекцией депо трипторелина. Эти лекарства действуют на секрецию ЛГ, но действуют за счет чрезмерной стимуляции производства ЛГРГ, так что организм перестает вырабатывать ЛГ. Основным показателем эффективности была профилактика преждевременного образования ЛГ.

Какие преимущества показал цетротид во время исследований?

Цетротид был так же эффективен, как и препараты сравнения, в предотвращении всплеска производства ЛГ.От 95 до 97% пациентов, получавших цетротид, не имели всплеска ЛГ, по сравнению с 98% для бусерелина и 97% для трипторелина. После завершения процедуры вспомогательной репродукции 23% пациенток, получавших цетротид, забеременели, по сравнению с 32% в группах сравнения.

Какой риск связан с цетротидом?

Наиболее частыми побочными эффектами цетротида (наблюдаемыми у 1-10 пациентов из 100) являются чрезмерная стимуляция яичников от легкой до умеренной (которая может возникать как побочный эффект самой процедуры стимуляции яичников) и реакции в месте инъекции. такие как покраснение, отек и зуд.Полный список всех побочных эффектов, о которых сообщалось при приеме Цетротида, см. В листовке на упаковке.

Цетротид нельзя применять людям с гиперчувствительностью (аллергией) к цетрореликсу или любому из других ингредиентов, к любым гормонам, которые химически похожи на гонадотропин-рилизинг гормон, или к внешним пептидным гормонам (гормональные препараты, аналогичные цетротиду). Его нельзя использовать беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с тяжелым заболеванием почек. Полный список ограничений см. В листовке.

Почему Цетротид был одобрен?

CHMP пришел к выводу, что цетротид является безопасной и эффективной альтернативой существующим методам лечения для предотвращения преждевременной овуляции. CHMP решил, что преимущества Цетротида больше, чем его риски, и рекомендовал дать ему разрешение на продажу.

Какие меры принимаются для обеспечения безопасного и эффективного использования Cetrotide?

Рекомендации и меры предосторожности, которым должны следовать медицинские работники и пациенты для безопасного и эффективного использования Cetrotide, были включены в краткое описание характеристик продукта и информационный листок на упаковке.

Прочая информация о цетротиде

Европейская комиссия выдала разрешение на продажу цетротида, действительное на всей территории Европейского союза, 13 апреля 1999 г.

Для получения дополнительной информации о лечении цетротидом прочтите листовку на упаковке (также являющуюся частью EPAR) или свяжитесь с Ваш врач или фармацевт.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

.

Смотрите также